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Esta contraindicada la asociación con: inhibidores de la proteasa del VIH ritonavir e indinavir , nitratos o con los que liberan óxido nítrico nitrito de amilo. Asociación contraindicada. Precaución con alfabloqueantes. Potenciación de la toxicidad arritmias cardiacas graves, tipo torsade de pointes con: antiarritmicos clase IA por ejemplo, quinidina, procainamida o clase III p.
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Por lo tanto, los inhibidores de estas isoenzimas pueden reducir el aclaramiento de vardenafilo.
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Estudios in vivo La administración concomitante de indinavir mg tres veces al día , un inhibidor de la proteasa del VIH e inhibidor potente del CYP3A4, con vardenafilo 10 mg comprimidos recubiertos con película produjo un incremento de 16 veces en el AUC de vardenafilo y de 7 veces en la Cmax de vardenafilo. La administración concomitante de vardenafilo 5 mg con ritonavir mg dos veces al día produjo un incremento de 13 veces en la Cmax y de 49 veces en el AUC de vardenafilo.
Ritonavir prolongó significativamente la semivida de vardenafilo hasta 25,7 horas ver sección 4. La administración concomitante de ketoconazol mg , un potente inhibidor del CYP3A4, con vardenafilo 5 mg produjo un incremento de 10 veces en el AUC de vardenafilo y un incremento de 4 veces en la Cmax de vardenafilo ver sección 4. Debe evitarse el uso concomitante de vardenafilo con inhibidores potentes del CYP3A4, tales como itraconazol y ketoconazol por vía oral ver secciones 4. La administración concomitante de eritromicina mg tres veces al día , un inhibidor del CYP3A4, con vardenafilo 5 mg produjo un incremento de 4 veces en el AUC de vardenafilo y un incremento de 3 veces en la Cmax.
Aunque no se ha realizado un estudio de interacción específico, cabe esperar que la administración concomitante de claritromicina produzca efectos similares en el AUC y Cmax de vardenafilo. Cuando se utiliza en combinación con un inhibidor moderado del CYP3A4, como por ejemplo, eritromicina o claritromicina, puede ser necesario un ajuste de la dosis de vardenafilo ver secciones 4.
La cimetidina mg dos veces al día , un inhibidor inespecífico del citocromo P, no tuvo efecto en el AUC y la Cmax al administrarse conjuntamente con vardenafilo 20 mg a voluntarios sanos.
Efectos de vardenafilo sobre otros medicamentos No existen datos sobre la interacción de vardenafilo con inhibidores inespecíficos de la fosfodiesterasa como la teofilina o el dipiridamol. Estudios in vivo En un estudio en 18 varones sanos, al administrar vardenafilo 10 mg a diferentes intervalos de tiempo entre 1 h y 24 h antes de una dosis sublingual de nitroglicerina 0. A la dosis de 20 mg, vardenafilo potenció el efecto hipotensor de la nitroglicerina sublingual 0,4 mg tomada al cabo de 1 y 4 horas de la administración de vardenafilo en sujetos sanos de mediana edad.
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En los individuos tratados con terazosina, la hipotensión se observó con mayor frecuencia cuando vardenafilo y terazosina se habían administrado conjuntamente que cuando estos se habían administrado separados por un intervalo de 6 horas.
No se observó hipotensión cuando entre la administración de vardenafilo 5 mg y de terazosina había transcurrido un intervalo de 6 horas. También tarda un poco en hacer efecto, con lo cual se debe consumir 1 hora antes de mantener relaciones sexuales. Permen King Estas pastillas para la erección son muy conocidas, incluso te pueden sonar de haberla visto en comerciales de la televisión.
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Nitratos, donadores de óxido nítrico: en un estudio con 18 pacientes varones sanos no se observó potenciación del efecto hipotensor de la nitroglicerina sublingual 0,4 mg cuando se administró vardenafil 10 mg a intervalos variables desde 24 hasta 1 hora previo a la dosis de nitroglicerina. Se potenció el efecto reductor de la presión arterial con la administración de nitroglicerina sublingual 0,4 mg 1 y 4 horas después de la administración de 20 mg de vardenafil en pacientes sanos de mediana edad.
Sin embargo, este efecto no se observó cuando vardenafil 20mg fue tomado 24 horas antes a la nitroglicerina. Debido a que los estudios fueron conducidos en sujetos sanos después de la titilación forzada del alfa-bloqueador a dosis mayores los sujetos no fueron estables a la terapia con el alfa-bloqueador estos estudios pueden tener relevancia clínica limitada. La biodisponibilidad de vardenafil 20 mg no se afecta por la coadministración de los antagonistas H2 como ranitidina mg x 2 al día o cimetidina mg x 3 al día.
La farmacocinética de vardenafil no se altera. Precauciones en relación con efectos de carcinogénesis, mutagénesis, teratogénesis y sobre la fertilidad: En estudios preclínicos se ha demostrado que vardenafil no tiene potencial efecto carcinogénico, mutagénico, teratogénico ni sobre la fertilidad. Dosis y vía de administración: Dosis habitual recomendada: la dosis inicial recomendada es de 10 mg, administrados aproximadamente 25 a 60 minutos antes del inicio de la actividad sexual.
La frecuencia de administración recomendada es de una vez al día. Se requiere de estimulación sexual para una respuesta natural al tratamiento. Rango de dosis: con base a la eficacia y tolerabilidad, la dosis puede aumentarse hasta 20 mg o disminuirse a 5 mg.
Vía de administración: oral. El incremento gradual en la dosis del alfa-bloqueador puede ser asociado con una posterior disminución de la presión arterial en pacientes que toman inhibidores de la PDE-5, incluyendo vardenafil. Esto se confirmó en un estudio con dosis de 40 mg una vez al día, por 4 semanas.
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